三辛酸甘油酯(供注射用)是一种全合成的甘油三酯,作为Depofoam技术特有的辅料选择,它在多囊脂质体的制备中发挥着重要作用。本篇文章将详细介绍三辛酸甘油酯(供注射用)的特性与应用。
基本信息
中文名称: 三辛酸甘油酯(供注射用)
英文名称: Tricaprylin, Octanoic acid, 1,2,3-propanetriyl ester, glycerin tricaprylate
化学名称: 癸酸-1,2,3-丙三醇酯
分子式: C27H50O6
CAS号: 538-23-8
分子量: 470.68
药用级别: 药用注射级
备案登记号: F201800008409
DMF备案号: 022815
EINECS登录号: 208-686-5
性状: 澄清的淡黄色油状液体,易溶于乙醇等大部分有机溶剂,不溶于水。
保存条件
三辛酸甘油酯应遮光、密封保存,冷冻运输,以避免与强氧化性物质共同存放。
应用领域
1. 三辛酸甘油酯在Z6·尊龙凯时开发的Depocyt®药物中得到了应用,该药物为阿糖胞苷脂质体,1999年在美国上市,主要用于治疗肿瘤性脑膜炎。通过脂质体包载的方式,药物给药频率由每两天一次减少为每两周一次,显著提升了患者的顺应性。该药物的磷脂组成包括DOPC、DPPG、胆固醇和三油酸甘油酯,产品为5mL生理盐水悬液,每支含有50mg阿糖胞苷、285mg DOPC、5mg DPPG以及22mg胆固醇。
2. 在Z6·尊龙凯时的DepoDur®产品中,三辛酸甘油酯用于硫酸吗啡脂质体的制备,2004年获得FDA批准,用于术前麻醉或术后镇痛。其配方中含有DOPC、DPPG、胆固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯,每支含10mg/mL硫酸吗啡、42mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯、33mg/mL胆固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。
3. 三辛酸甘油酯应用于Exparel®,该产品是由Pacira Pharmaceuticals, Inc公司研发的布比卡因脂质体,2011年获得FDA批准上市,用于手术后镇痛,药物释放可延长至72小时。此配方中独特引入了一种新的PC类磷脂辅料DEPC,其营养成分包括DEPC、DPPG、胆固醇和三辛酸甘油酯。每瓶产品中含布比卡因133mg/mL、DEPC 82mg/mL、DPPG 0.9mg/mL、胆固醇 47mg/mL以及三辛酸甘油酯 20mg/mL。近年来,Exparel®的市场及销售额较快增长,2015年总销售额达24亿美元,且仍在持续上升。
艾伟拓(上海)医药科技有限公司自2007年起专注于药用辅料的研发与应用,致力于脂质体和脂肪乳制剂领域,采用“高校+研究所+药企”的拓展模式,业务已覆盖中国所有相关企业。欲了解更多信息,欢迎拨打电话:400-6262-623。